有机化学杂志

以水为溶剂的铃木-宫浦偶联反应最新研究进展

关键词：水为溶剂    非均相催化    均相催化    

过渡金属催化的铃木-宫浦偶联反应是目前构建碳-碳键最为重要的有机手段之一,人们对以水为溶剂的绿色有机反应日益重视,在水介质中进行铃木-宫浦偶联反应已成为人们研究和开发的热点.就近年来在水介质中进行均相和非均相催化铃木-宫浦偶联反应的进展加以综述,并展望了其应用前景.

过渡金属催化氧气氧插入反应研究进展

关键词：过渡金属催化    氧气氧化    氧插入反应    自由基历程    

含氧结构骨架普遍存在于天然产物和生物活性小分子中,同时在有机合成中是一类重要的合成子,因此,含氧化合物的合成一直是科学研究的热点.过渡金属催化氧气氧插入反应策略是一类新颖而又高效构建碳碳键和碳杂键的方法.随着该类方法的应用和发展,它已成为含氧杂原子化合物最重要的合成方法之一.在前人的工作基础上,同时结合本课题组之前的工作,探...

无过渡金属催化的咪唑并杂环C-H键的C-杂原子化的研究进展(英文)

关键词：杂原子    咪唑并杂环    无过渡金属    反应机理    

通过无过渡金属催化的C-H官能团化反应构筑C-杂原子键的研究发展迅速,已经成为一种合成高度官能团化天然产物或生理活性分子的绿色、高效的合成策略,包括氨基化、烷氧基化、巯基化、硒基化、卤化化合物等.特别是,咪唑并杂环的C-杂原子化反应被视为最重要的一类反应,因为向杂环分子中引入杂原子基团可以产生一类新的生物活性化合物.重点介绍了近...

水相可见光催化反应研究进展

关键词：水相    可见光    自由基    绿色化学    

水作为生命体内化学反应的介质,安全、廉价、易得,具有绿色反应介质的一切特性;而可见光是一种清洁、可再生的自然资源,探索水相中光照条件下的可控自由基反应,发展绿色、高效的合成方法,不仅符合当今绿色化学主题,而且在理论和实际应用上具有重要的科学意义.对近年来水相可见光催化反应进行了综述,并对相应的机理进行了讨论.

钴催化C-H胺化反应的研究进展

关键词：钴催化    胺基化合物    

胺基化合物在有机化学、药物化学和功能性材料领域中具有广泛的应用,C-N键的高效构筑具有重要的研究意义.传统的胺化反应构筑C-N键需要对底物进行预官能团化,并且不可避免地生成定量的卤代物副产物,而C-H胺化反应直接以碳氢化合物为原料,反应具有"步骤"及"原子"经济性高的优点,符合绿色化学理念.过渡金属钴具有低毒、廉价的优势,作为C-H胺化反应...

检测一氧化碳分子荧光探针的研究进展

关键词：一氧化碳    气体递质    荧光探针    荧光成像    

一氧化碳(CO)是一种重要的内源性气体递质分子,参与调节生命体的多种生理和病理过程.因此,选择性识别和高灵敏检测生物体内源CO具有十分重要的生物学和医学意义.荧光探针法具有选择性好、灵敏度高、适于高通量筛选,尤其是对生物样品无侵入性损伤,以及可实现实时原位检测等优势,因此,利用荧光探针技术检测细胞、组织和活体内CO浓度的变化是近年来...

稀土配合物/聚合物白光材料的研究进展

关键词：白光发射    光色可调    配位组装    光学性能    

由于良好的发光性能和显色性能,光色可调的稀土配合物/聚合物白光材料近年来受到高度关注.根据白光材料聚集状态以及配位聚集体中稀土离子种类的不同,重点综述2014~2018年来稀土配合物/聚合物白光材料的研究进展,展望了稀土配合物/聚合物白光材料的发展趋势.

以苝二酰亚胺为发色团的荧光探针的研究进展

关键词：苝二酰亚胺    荧光探针    离子检测    气体检测    生物分子检测    

近年来,分子荧光探针以其高灵敏度、高选择性、专一性及设计的简便性等优点受到广泛的关注.苝二酰亚胺类(perylene tetracarboxylic diimide, PDI)衍生物具有良好的光热和化学稳定性、较高的荧光量子产率、较大的斯托克斯位移以及易修饰性等优点,能够作为优良的荧光探针发色团.苝四酸酐结构本身具有强吸电子性,易被还原而不易被氧化,因此能够作...

铁催化酮类化合物脱氧双硼化制备非末端偕二硼(英文)

关键词：铁催化    烷基酮    脱氧硼化    偕二硼化合物    

报道了一种铁催化的酮类化合物的脱氧硼化反应,通过该方法制备一系列的非末端偕二硼化合物,并进一步将该方法应用到克级规模制备中.同时,以常用有机溶剂丙酮为原料制备了相应的非末端偕二硼化合物,并对该偕二硼化合物的C-B键进行选择性单官能团或双官能团化,以验证该类化合物在有机合成中的应用价值.

脱氧野尻霉素类两亲化合物的合成及其超分子糖苷酶抑制活性研究

关键词：糖苷酶抑制剂    自组装    多效价    

以葡萄糖为原料经多步反应合成了脱氧野尻霉素类两亲化合物FA-DNJ-C6,通过表面张力实验、动态光散射实验(DLS)和透射电镜(TEM)等研究了FA-DNJ-C6的自组装行为,FA-DNJ-C6在水溶液中形成稳定的超分子自组装体.经酶抑制实验研究了FA-DNJ-C6自组装体的糖苷酶抑制活性,进而发现FA-DNJ-C6自组装体对α-糖苷酶具有好的选择性,尤其是对α-甘露糖苷酶,其抑...

多取代烯丙基硅化合物的立体选择性合成研究

关键词：烯丙基硅    julia烯烃化反应    环丙基甲醇    格氏试剂    

烯丙基硅化合物是一类重要的有机合成中间体,能参与多种类型的化学转化反应,被广泛应用于C-C键构建和复杂化合物的合成反应中,探索官能化烯丙基硅化合物的立体选择性合成对丰富有机合成方法学研究有重要意义.利用有机硅取代的环丙基三级醇化合物的Julia烯烃化反应,得到了一系列新型的烷氧甲基取代的高碘代烯丙基硅化合物.相对于烷基取代的三级醇...

基于苊并[1,2-b]喹喔嗪为受体单元设计合成新型红光热活化延迟荧光分子

关键词：热活化延迟荧光    苊并喹喔嗪    吩噁嗪    红光发光分子    有机发光器件    

采用苊并[1,2-b]喹喔嗪(AQ)作为一种新的热活化延迟荧光(TADF)电子受体(A)基团,通过与强电子给体(D)基团吩噁嗪连接成D-A结构,合成出一种新型TADF分子10,10’,10’’-(苊并[1,2-b]喹喔嗪-3,9,10-三基)-三(10H-吩噁嗪)(AQ-TPXZ),该分子材料发射红色荧光.理论计算表明,该分子的轨道电子云重叠度很小.通过荧光和磷光光谱计算得出,其单线态-三线态能...

Cu-Cu2O/GO-NH2催化的芳基丙炔酸脱羧氧膦酰化反应研究(英文)

关键词：铜纳米粒子    石墨烯    氧膦酰化反应    多相催化    

本研究开发一种铜纳米负载的氨基石墨烯(Cu-Cu2O/GO-NH2)作为多相催化剂用于合成β-羰基膦酸酯类化合物的新方法.与传统的均相催化相比,该方法可以实现催化剂的多次循环利用.该多相催化反应体系不需要添加任何碱和催化剂助剂,操作简单,催化活性高,底物适用范围广,为β-羰基膦酸酯类化合物的合成提供了可供选择的新策略.

一种β,β,β-二氟碘-1-苯基乙醇类化合物的简便合成方法

关键词：二氟碘代苯乙酮    硼氢化钠    二氟碘代苯乙醇    选择性还原    

以二氟碘代丙酮类化合物为原料,利用硼氢化钠选择性还原得到高产率的二氟碘代醇类化合物.该合成方法具有反应条件温和,操作简单,产率高等特点,为合成更多的二氟取代醇类化合物试剂提供了简便的途径.

基于柱[5]芳烃的新型双-[1]轮烷的设计与合成

关键词：柱芳烃    准轮烷    机械互锁分子    

以不同长度的亚烷基二胺单元作为柱[5]芳烃边缘侧链的一系列柱[5]单酰胺衍生物,在氯仿中能够形成准[1]轮烷.基于这一中间体准[1]轮烷的合成,通过柱[5]单酰胺衍生物和双水杨醛的缩合反应,成功构建了8个柱芳烃的机械自锁分子(MSMs),即双-[1]轮烷.通过多种方法详细地对新合成的双-[1]轮烷进行了研究,包括1HNMR, 13CNMR,2D NOESY NMR和MS分析,发现这...

4-硝基苯基N,N’-二乙酰基-4-硫基-β-壳二糖苷的合成与酶底物活性研究

关键词：对硝基苯酚    二糖底物    壳二糖苷    几丁质酶    紫外吸收    

基于硫代糖苷类化合物对糖苷酶的水解抗性,设计并合成了以对硝基苯酚为紫外吸收基团的二糖底物分子4-硝基苯基N,N’-二乙酰基-4-硫基-β-壳二糖苷(pNP-TCB),并分别研究了两个糖苷水解酶第18家族(GH18)几丁质酶和第20家族(GH20)β-N-乙酰己糖胺酶对p NP-TCB的降解响应.结果显示底物pNP-TCB几乎不被β-N-乙酰己糖胺酶降解,却能够被几丁质酶降解并释放...

一种“关-开”型生物硫醇荧光探针和生物成像应用

关键词：荧光探针    香豆素衍生物    生物硫醇    荧光成像    

设计合成了一种基于香豆素衍生物的"关-开"型荧光探针CO-NBS,用于选择性识别生物硫醇,包括半胱氨酸(Cys)、高半胱氨酸(Hcy)和谷胱甘肽(GSH).采用紫外-可见吸收光谱和荧光光谱对该探针的光学性能进行研究,实验结果表明,该探针能够实现对Cys、Hcy和GSH快速、高灵敏性和高选择性的检测,检测限分别为92、30、62 nmol/L.此外,该探针具有低细胞毒性和...

新型他克林-丁苯酞杂合物作为多靶点胆碱酯酶抑制剂的设计合成及活性评价(英文)

关键词：阿尔茨海默病    他克林    丁苯酞    胆碱酯酶    ros水平    

设计合成并评价了一系列他克林-丁苯酞杂合物作为多功能胆碱酯酶(ChE)抑制剂治疗阿尔茨海默病的活性.结果表明,他克林-丁苯酞杂合物对两种胆碱酯酶均表现出抑制活性.其中3-丁基-6-((7-((1,2,3,4-四氢吖啶-9-基)氨基)庚基)氧基)异苯并呋喃-1(3H)-酮(10b)显示出最优的乙酰胆碱酯酶(AChE,IC50=38.65nmol·L-1)抑制活性,高于他克林(IC50=200.70 nmol·...

铜催化N-烯基丙烯酰胺氰异丙基化/烯基化反应合成1,3-二氢吡咯-2-酮(英文)

关键词：烯酰胺    烯烃    偶氮化合物    自由基反应    铜    

报道了铜催化的化学选择性N-烯基丙烯酰胺氰异丙基化/环化级联反应,利用该反应可以实现1,3-二氢吡咯-2-酮的合成.丙烯酰胺的自由基环合反应中,用于捕获分子内自由基的基团主要局限于芳基、炔基和氰基,而本工作使用烯胺双键作为内置自由基捕获基团,以丙烯酰胺双键作为自由基受体.该反应的化学选择性可能是由自由基反应的极性匹配原则决定.

新型异甜菊醇衍生物的合成、表征及生物活性研究

关键词：异甜菊醇    细胞毒活性    抑菌活性    

以异甜菊醇为先导化合物,通过连接片段分别在C-16和C-19位引入吗啉和哌嗪结构,并对D环进行结构改造,设计合成了15种未见文献报道的异甜菊醇衍生物,并观察其对人皮肤鳞癌细胞(Colo-16)和人肺腺癌细胞(A549)抑制作用.生物活性结果显示,有4种化合物对人皮肤鳞状癌细胞(Colo-16)的抑制活性明显优于阳性对照物5-氟尿嘧啶.同时观察其对大肠杆菌(E. col...

CO2调控邻卤苯腈硫解选择性合成邻卤硫代苯甲酰胺类衍生物

关键词：卤代苯腈    硫解反应    卤代硫代苯甲酰胺    二氧化碳    硫氢化钠    

探索了一种在CO2作用下邻卤苯腈与Na HS发生硫解反应选择性合成邻卤硫代苯甲酰胺的方法.在该方法中,COv2/H2O/NaHS缓冲体系为HS-离子选择性进攻腈基转化为目标产物提供适宜的pH环境,同时为反应持续提供氢质子.进一步研究发现, CO2/Na2S·9H2O缓冲体系也同样能够高效地发生硫解反应选择性合成邻卤硫代苯甲酰胺.该合成方法简单、高效、原子经济性好...

阳离子铝化合物催化合成2,8-二氧杂双环[3.3.1]壬烷

关键词：阳离子铝化合物    路易斯酸    催化    2    合成    

2,8-二氧杂双环[3.3.1]壬烷结构单元存在于多种天然生物活性物质中.阳离子铝化合物[Al Cl(CH3CN)5]2+-[(AlCl4)2]2-·CH3CN可方便地由Al Cl3在CH3CN中室温反应得到.其可有效催化2-羟基查尔酮和萘酚的傅克烷基化/缩酮化反应,生成二芳基稠合2,8-二氧杂双环[3.3.1]壬烷,产率中等到高.该方法所用催化剂价廉、易得,转化效率较高,为合成2,8-二氧杂双环[...

氨甲酰基硅烷作为氨酰基源合成3-羟基-3-杂环丁基甲酰胺衍生物

关键词：氨甲酰基硅烷    环杂丁基酰胺    亲核加成    合成方法    

几种氨甲酰基硅烷与四元环氧-3-酮和四元环硫-3-酮在无催化剂甲苯作溶剂的温和条件下,发生亲核加成反应,直接制备了3-羟基-3-杂环丁基酰胺衍生物,收率为56%~85%,为合成含无手性中心的四元杂环药物提供了一种有效途径.通过不同氨甲酰基硅烷的选择,用此方法可合成3-羟基-3-杂环丁基叔酰胺、仲酰胺和伯酰胺衍生物,以及酰氨基带手性中心的3-取代杂环...

铯催化吲哚衍生物N-酰胺化反应制备吲哚-1-芳(烷)基甲酰胺化合物

关键词：吲哚衍生物    

以5.0 mol%Cs OH·H2O作为催化剂,吲哚衍生物和芳(烷)基异氰酸酯发生N-酰胺化反应,以较高产率制备了一系列吲哚-1-芳(烷)基甲酰胺化合物.该方法对不同的吲哚衍生物和芳(烷)基异氰酸酯均具有较好的适用性,反应均能以较高的产率获得相应的目标产物.与已有方法相比,本方法具有反应条件温和、底物适用范围广、操作简便以及产率高等优点,为吲哚-1-芳(...

含叔醇结构的新型吡唑-4-甲酰胺类化合物的合成及杀菌活性

关键词：叔醇    合成    杀菌活性    

在吡唑环的3位引入叔醇结构,设计合成了一系列新颖的吡唑-4-甲酰胺类化合物,其结构经1H NMR, 13C NMR,HR-ESI-MS和X射线衍射表征确证.生物活性测试结果显示,部分化合物在100μg/mL时对瓜果腐霉菌和辣椒疫霉菌等测试植物病原菌显示了一定的杀菌活性,如N-(2-氟苯基)-3-(1-羟基环己基)-1,5-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(B1)和N-(噻唑-2-基)-3-(1-羟基环...

小连翘化学成分的研究

关键词：金丝桃属    小连翘    呫吨酮    抗炎活性    

采用溶剂提取法和正、反相硅胶柱色谱及高效液相等多种色谱技术对小连翘化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和现代波谱技术对其进行结构鉴定.从其氯仿提取物分离3个结构类型分别属于吡喃酮、黄酮和脂肪醇的新化合物以及15个已知化合物.以脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞建立炎症模型,采用Griess法测定NO的分泌量,其中hyperiflavone(2)、isocudran...

手性芳氧苯氧丙酰胺类化合物的合成及除草活性研究

关键词：芳氧苯氧丙酸类化合物    除草剂    手性    除草活性    合成    酶拆分    

为了寻找高除草活性的农药先导化合物,通过活性基团拼接原理和生物酶拆分技术,设计合成了一系列未见文献报道的具有手性的芳氧苯氧丙酰胺类化合物,其结构经1H NMR和HRMS进行了确证.初步的生物活性测试结果表明,目标化合物均对单子叶禾本科杂草显示出较高的选择性除草活性.在剂量为150g/ha时,目标化合物对罔草(Backmannia syzigachne)、棒头草(Po...

自由基串联反应策略构筑吲哚并[1,2-a]喹啉

铜催化的烷基卤化物不对称Sonogashira偶联反应

铑催化不对称碳氢键活化合成平面手性二茂铁化合物

高价硫盐参与的多组分还原偶联反应:多官能团含砜分子的构建

关键词：原子经济性    小分子药物    有机化学研究    强氧化性    药物分子    氧化条件    硫醚    多组分    

砜是构成小分子药物的重要结构单元.因其在现代药物分子中能平衡和控制药物的速率代谢和生物转化[1],所以一直位于有机化学研究的前沿,并在商业药物中得到了实际应用.目前,该类结构的合成通常用硫醚在强氧化条件下来完成,其强氧化性条件使得大部分底物的官能团兼容性变差.因此,发展一种绿色、温和、高原子经济性的方法是迫切的.

可见光促进的组氨酸碳氢键烷基化反应

有机化学 2019年 第39卷 1-12期 作者索引

《有机化学》总目次

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关键词：中国化学会    有机化学    科研成果    学术类    学术动态    原始性    英文稿件    

《有机化学》是一份由中国化学会主办、中国科学院上海有机化学研究所承办的集中反映有机化学界的最新科研成果、研究动态以及发展趋势的学术类刊物,主要刊登有机化学领域基础研究和应用基础研究的原始性研究成果,设有研究专题、综述与进展、研究通讯、研究论文、研究简报、学术动态、亮点介绍等栏目,接受中文、英文稿件.

Chin.J.Chem.设立“NHU-CJC Innovation Award”

关键词：中国学术期刊    我国期刊    国际影响力    

新和成控股集团有限公司着力于中国学术期刊的大发展,提升我国期刊的国际影响力,与中国科学院上海有机化学研究所于2018年1月签署协议,自2018年至2022年,每年捐赠人民币二十万元,对投稿给C/h.J.Ce/n.