摘要：目的 设计并合成基于甾体的螺环吡咯烷羟基吲哚衍生物。方法以妊娠烯醇酮为原料,与各种取代苯甲醛及杂芳醛经Clasien-Schmidt缩合反应,合成了一系列21-芳基亚甲基-20-孕甾酮中间体,该中间体与靛红、肌氨酸通过1,3-偶极环加成反应合成新的螺环吡咯羟基吲哚衍生物。结果与结论合成了9个未见文献报道的甾体螺环吡咯烷羟基吲哚衍生物,目标化合物的结构经1H-NM R、13C-NM R和HRM S谱确证。采用噻唑蓝（MTT）法测试目标化合物对人膀胱癌细胞T24、人肝癌细胞SMMC-7721、人乳腺癌细胞MCF-7、人胃癌细胞MGC-803的体外抗肿瘤活性,部分化合物表现出较好的抗肿瘤活性,其中,化合物6a对T24、MCF-7、M GC-803细胞的抗肿瘤活性均优于阳性对照5-氟尿嘧啶,IC50值分别为4.64、8.82、7.74μmol·L-1;化合物6d对T24细胞的抗肿瘤活性明显优于另外3种测试肿瘤细胞,具有进一步研究的价值。