摘要：目的建立半乳糖化氟尿嘧啶前体脂质体的制备方法,并对该制剂体外细胞毒性进行初步研究。方法采用逆向蒸发-冷冻干燥法制备前体脂质体,CCK-8法分别考察半乳糖化氟尿嘧啶脂质体对SMMC-7721和MCF7的细胞毒性,Annexin V-FITC/PI流式细胞分析法分别检测原药和半乳糖化氟尿嘧啶前体脂质体对SMMC-7721细胞株和MCF7细胞株的细胞凋亡率。结果该方法制得的前体脂质体呈球形或近球形,粒径为(188.2±2.4)nm,包封率为(71.2±1.0)%,在4℃贮120d渗漏率(4.1±0.9)%,对于SMMC-7721细胞,半乳糖化氟尿嘧啶前体脂质体的抑制率最高,对于MCF7细胞,半乳糖化氟尿嘧啶前体脂质体和氟尿嘧啶前体脂质体的抑制率无明显差别,但均高于原药。原药对MCF7细胞有较强的诱导细胞凋亡能力,半乳糖化氟尿嘧啶前体脂质体对SMMC-7721细胞有较强的诱导细胞凋亡能力。结论该方法制得的前体脂质体包封率高,稳定性好,初步判定半乳糖化氟尿嘧啶前体脂质体有一定的主动肝靶向性。