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抗疟药伯氨喹的杂质A及其盐酸盐的合成

作者:陶乐; 李玉江; 郭晓河; 董黎红; 刘陆平; 郑果; 张方 河南省科学院高新技术研究中心; 郑州450002

摘要:以硝基乙烷、丙烯酸甲酯为起始原料,依次进行迈克尔缩合反应、脱甲酯、酰氯化、酰胺化、羰基还原、硝基还原、氨基盐酸盐化等反应,制得抗疟药伯氨喹的杂质A及其盐酸盐,其化学结构经核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)高分辨质谱(HRMS)分析确证.合成抗疟药伯氨喹的杂质A及其盐酸盐的路线方法是国内外首创,操作简单,原料廉价,易于实现工业化生产.

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