新型酞嗪酮-5-甲酰胺衍生物的合成及其抗癌活性
作者： 成都师范学院化学与生命科学学院; 四川成都611130; 成都师范学院功能分子研究所; 四川成都611130; 华西医院药物化学实验室肿瘤中心四川大学协同创新中心; 四川成都610041
摘要：以糠醛为原料,依次与偏二甲基肼发生成腙反应、与马来酸酐发生D-A反应、芳环化、水解及与肼和取代苯肼反应得到呔嗪酮-5-羧酸,随后经酰胺化反应合成了17个新型的呔嗪酮-5-甲酰胺衍生物(6a~6g和9a~9j),总收率21%~27%,其结构经1H NMR,13 C NMR及HR-MS(ESI)表征。采用MTT法考察了化合物对人胰腺癌细胞(Capan-1)、人结直肠腺癌细胞(SW620)、人结肠癌细胞(HCT116)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的增殖抑制活性。结果表明:化合物9j对Capan-1细胞的增殖具有良好的抑制活性,IC50为6.65μM。
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